Erste Tests am Menschen

4. Juni 2002, 11:10
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Substanz gibt auch Stickstoffmonoxid ab - Keine Belastung für den Magen

Paris/San Francisco - Das Jahrhundert-Arzneimittel Aspirin mit der Wirksubstanz Acetylsalicylsäure (ASS) soll bedeutend verbessert werden: Bei einer Großtagung amerikanischer Spezialisten für Magen- und Darmerkrankungen in San Francisco wurde eine Weiterentwicklung - so genanntes NO-Aspirin - präsentiert. Dabei gibt die Wirksubstanz Stickstoffmonoxid auch (NO) ab. Laut Untersuchungen an gesunden Probanden verhindert das die hauptsächliche Nebenwirkung von ASS: Reizungen der Magen- oder Zwölffingerdarmschleimhaut, die bis zum Geschwür führen können.

Die Acetylsalicylsäure wurde 1897 von dem Bayer-Chemiker Felix Hoffmann als Antirheumatikum erfunden und damit - Jahresproduktion derzeit rund 50.000 Tonnen weltweit - zum meist verwendeten Schmerzmittel. 1988 wurde in der amerikanischen "Physician's Health Study" mit 22.000 Medizinern als Teilnehmer bewiesen, dass ASS durch eine Hemmung der Bildung von Blutgerinnseln auch einen Herzinfarkt-Vorbeugeeffekt hat. Es gibt immer mehr Hinweise, dass die Substanz auch bestimmte Krebserkrankungen (z.B. Darmkrebs) verhüten helfen kann.

Doch ASS hat - ähnlich wie viele nichtsteroidale Antirheumatika (NSAR) - auch den Nachteil einer durch sie hervorgerufenen Schädigung der Schleimhäute des Magens und des Darmtraktes. Das muss nicht zu Symptomen führen, die Schädigung ist aber oft durch Gastroskopien nachweisbar.

Deshalb wird seit Jahren nach Verbesserungen des Wirkstoff-Moleküls gesucht. Das französische Unternehmen NicOx und die US-Arzneimittelfirma Axcan Pharma haben deshalb eine neue Variante der Acetylsalicylsäure entwickelt. An das ASS-Molekül ist ein weiteres Molekül gebunden, das gleichzeitig Stickstoffmonoxid (NO) abgibt.

NO ist ein für den Organismus enorm wichtiger Botenstoff. Es führt zum Beispiel zur Erschlaffung der glatten Muskulatur (auch der Blutgefäße) und ist damit bedeutsam für die Blutdruckregelung. In der Magenschleimhaut regelt NO die Durchblutung und führt zu einer Verstärkung der Bildung der schützenden Schleimschicht, schützt den Magen vor aggressiven Sauerstoff-Radikalen und verursacht eine schnellere Ausheilung von Schäden.

Mittlerweile wurde die neue potenzielle Wirksubstanz NCX 4016 bereits an gesunden Probanden erprobt. Der Gastroenterologe Univ.-Prof. Dr. Stefano Fiorucci von der Universität in Perugia (Italien) laut einer Aussendung des Unternehmens in San Francisco: "Die Ergebnisse unserer Studie deuten darauf hin, dass NCX 4016 faktisch keine toxische Wirkung auf den Magen hat und die Aktivierung von Blutplättchen wirksam verhindert." Das deute darauf hin, dass NCX 4016 über die klassischen Anwendungsgebiete von Aspirin hinaus zur Verhinderung und Behandlung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen auch dann mit positivem Effekt angewendet werden könnte, wenn Aspirin wegen seiner Magenschädlichkeit nicht benutzt werden kann.

Die 40 Testpersonen hatten bis zu eine Woche lang mit in einer Vergleichsstudie entweder das klassische Aspirin, die neue Substanz oder ein Scheinmedikament (Placebo) eingenommen. Mittels Gastroskopie waren eventuelle Veränderungen der Magenschleimhaut festgestellt worden. Dabei stellte sich laut den Wissenschaftern heraus, dass das NO-Aspirin nicht mehr "Nebenwirkungen" als das Scheinmedikament ohne Inhaltsstoff hatte. Es gab auch Hinweise auf eine im Vergleich zu ASS bessere Wirksamkeit auf die Blutplättchen, deren Aktivierung bzw. Zusammenballung zu Gerinnseln ja verhindert werden soll.

Bis zur Verwendung als Medikament müssen mit der Substanz aber noch umfangreiche klinische Studien an Patienten durchgeführt werden, um die richtige Dosierung und die Wirksamkeit zu prüfen. Das kann noch Jahre dauern. (APA)

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